• nerv

      Реферальная программа от GanjaSeeds   01.04.2018

        Наступила весна, а это значит, начался новый сезон, и команда GanjaSeeds приготовила для своих покупателей еще один подарок. Помимо бонусов и приуроченных к новому сезону скидок, мы запускаем реферальную программу для своих клиентов.  Партнеры нашего магазина теперь имеют возможность заказывать семена конопли с огромной скидкой.
      Теперь каждый, кто привлечет покупателя в GanjaSeeds,  будет вознагражден 15 % скидкой на покупку товаров магазина! Больше о программе можно узнать тут.  
    • Slavira

      Голосование "Ганжа Ёлка 2018-2019"   16.01.2019

      Голосование "Ганжа Ёлка 2018-2019" в самом разгаре! Помогите определить, кто же лучше? Кто достоин войти в тройку призеров? Возможно именно Ваш голос определит победителей! Присоединяйтесь к голосованию!   Чтобы принять участие в розыгрыше призов, перейдите по этой ссылке  "Ганжа Ёлка 2018-2019"
    • Slavira

      Голосование «GanjaLive Cup 2018 - Outdoor»   16.01.2019

      Приглашаем всех читателей форума принять участие в голосовании GanjaLive Cup 2018! Все гроверы старались преподнести весь кропотливый процесс выращивания до читателя как можно интереснее. Кому-то все далось легко, и он просто делился своим опытом. Кому-то пришлось потрудиться, чтобы достичь результатов. Но решать, кто справился лучше, только читателям портала. Так что, ждем вашего мнения, кто достоин призов. Голосование «GanjaLive Cup 2018 - Outdoor»
      Голосование «GanjaLive Cup 2018 - Indoor»
djafarchik

Альтернативные способы конопляной терапии, воздействующие на рецепторы эндоканнабиноидной системы организма

В теме 1 сообщение

 

 

image.php?album_id=11113&image_id=499689


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

С недавних пор, конопля стала предметом пристального внимания учёных и медиков, благодаря своим терапевтическим свойствам в отношении терапии разных тяжких и хронических заболеваний.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

За последние годы, изучение механизмов воздействия каннабиноидов на тело человека, учёным удалось установить, что вещества тесно взаимодействуют с группой рецепторов, располагающихся во всех уголках телах, отвечающих за модулирование работ биологических систем организма. Как оказалось, рецепторы данной эндогенной каннабиноидной системы человеческого организма, могут замедлять или усиливать передачу нервных сигналов к самым разным органам и частям тела, что позволяет им регулировать даже мельчайшие аспекты процессов жизнедеятельности организмов, начиная от роста костей и восстановления слоя кожи, заканчивая регулированием эмоциями и воспоминаниями тела.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

«Оказывается, что растение конопли, которое человечество использовало в медицине и хозяйстве на протяжении многих тысяч лет, может оказывать серьёзные и долгосрочные эффекты на физиологическое состояние организма, путём взаимодействия на определённое семейство рецепторов, напрямую связанных с работой иммунной системы», заявил известный израильский химик, Рауль Мешулам, незадолго после открытия эндоканнабиноидной системы рецепторов человеческого организма, ещё в конце 80-х годов прошлого века. «Сомневаюсь, что медикам бы удалось обнаружить существование и установить принципы работы данных рецепторов, без помощи каннабиноидов растительного происхождения, способных вступать в контакт с этим клетками и принуждать их к определённым действиям».


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Мешулам называет растение конопли «природной сокровищницей лекарств», ввиду того, что растение содержит в своих тканях более сотни каннабиноидных соединений, каждое из которых может иметь уникальное, терапевтическое воздействие на эндогенные рецепторы. В частности, доктор выделил ТГК и КБД в качестве самых распространённых и психоактивных соединений в составе любой разновидности конопли. В частности, ТГК является элементом, отвечающим за характерный растению пьянящий эффект, при этом имеющий сильное стимулирующее и тонизирующее воздействие на нервную систему человека, в то время, как КБД является веществом, обеспечивающим сильный и продолжительный противовоспалительный, обезболивающий и седативный эффект при употреблении.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Помимо фитоканнабиноидов, которые являются прямыми раздражителями рецепторов ЭК системы тела, за их стимуляцию отвечает группа эндогенных ферментов и соединений, вырабатывающихся в некоторых отделах головного мозга человека. Данные вещества, вроде анандмида, называются эндогенными каннабиноидами, способными оказывать на работу рецепторов, а соответственно и разных биологических систем организма, более плавное, но продолжительное воздействие. Наконец, стоит упомянуть о активно ведущихся в некоторых странах мира разработках синтетических каннабиноидных соединений, которые, по плану медиков, должны являться более быстрыми активаторами реакции ЭК системы, способными в разы быстрее производить связанные с каннабиноидами терапевтические эффекты.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

В любом случае, все три типа каннабиноидных соединений, взаимодействую лишь с двумя типами клеток-рецепторов, а именно СВ1 и СВ2, в той или иной мере стимулируя или подавляя работу той или иной группы. Стоит заметить, что СВ1 рецепторы, в основном, находятся в крупных концентрациях в некоторых отделах головного мозга и на окончаниях центральной нервной системы, в то время, как СВ2 располагается на окончаниях периферической нервной системы. Соответственно, СВ1 рецепторы отвечают за модулирование психологических процессов организма, вроде регулирования эмоций и формирование воспоминаний, в то время, как СВ2 отвечает за течение и балансирование физиологических процессов тела, вроде пищеварения или реакции воспаления и ощущения боли, связанной с механическими травмами организма.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Как отмечают медики, каждый каннабиноид по своему действует на рецепторы СВ, в той или иной мере подавляя или стимулируя работу представителей одной группы, либо оказывая влияние сразу на СВ1 и СВ2. В частности, к последнему типу соединений можно отнести многие синтетические каннабиноиды, которые являются прямыми и сильными раздражителями обоих групп рецепторов, ввиду чего, без ослабляющих воздействие примесей, их употребление может привести к нежелательным побочным эффектам, начиная от лёгкого недомогания и заканчивая серьёзными приступами паники.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Помимо этого, некоторые медики сейчас заняты поиском и разработкой веществ, которые могли бы улучшать работу ЭК системы организма, при этом напрямую не вступая в контакт с СВ рецепторами. В частности, подобные препараты нацелены на повышение уровня выработки естественного для организма анандамида и других эндоканнабиноидных соединений.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

В целом, на данный момент, медики используют следующие 9 способов конопляной терапии, представляющие собой альтернативу потреблению цельных соцветий растения или его натуральных экстрактов.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Изолированные экстракты отдельных каннабиноидов:

 

image.php?album_id=11113&image_id=499690


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Препарат под названием Дронабинол, также часто продающийся под маркой Маринол, в форме таблеток, на самом деле представляет собой экстракт синтетического ТГК, смешанного с кунжутным маслом для упрощения его усвоения организмом. Формально, данный препарат можно приобрести во многих странах Европы, имея на него соответствующее разрешение от властей и рецептуру от лечащего врача. Также он продаётся ограниченными партиями в США с 1985 года, когда санитарная служба страны одобрила его терапевтическое применение, в качестве альтернативы легализации и урегулированию конопли или её натуральных экстрактов.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Иными словами, несмотря на полную структурную и функциональную идентичность натуральной молекуле ТГК, данный препарат формально признаётся большинством стран мира в качестве регулируемого лекарства, в то время, как конопля и сам содержащийся в ней каннабиноид, находятся под глобальным запретом.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Помимо Маринола, в последнее время, на рынке США и стран Евросоюза также появились другие продукты, содержащие синтетические каннабиноиды. Примером такого вещества является продукт GW Pharmaceuticals, под названием Epidiolex, внутри которого присутствует смесь синтетических ТГК и КБД (с малой примесью каннабидивирина или КБДВ). Подобная комбинация позволяет седативному КБД регулировать психоактивное воздействие ТГК, заметно усиливая терапевтические свойства обоих веществ, при этом существенно снижая риск проявления негативных побочных воздействий на потребителя. Стоит отметить, что натуральному КБД, в отличие от ТГК, в плане доступности повезло больше: поскольку вещество не обладает сильно выраженным психоактивным воздействием (то есть, не вызывает состояние опьянения, как его собрат), многие страны мира (включая и США, с начала 2019 года) допускают его свободное распространение в качестве экстракта технической конопли. Данный продукт, в основном классифицируемый, в качестве пищевой добавки, является дешёвой, но надёжной заменой экстрактам специализированных медицинских сортов конопли, с повышенным содержанием КБД.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

На данный момент, команды учёных по всему миру продолжают работать над процессами синтеза других, более редких каннабиноидных соединений, вроде уже упомянутого КБДВ, с целью получения их в достаточно крупной концентрации, для анализа их возможных терапевтических свойств. В частности, некоторые биотехнологические компании в США и Израиле уже говорят о возможности сравнительно быстрого и дешёвого производства подобных синтетических экстрактов, путём их культивации из генетически модифицированных пород дрожжей. Параллельно им, представители легализовавшейся конопляной индустрии занимаются селекцией растений с повышенным содержанием подобных редких веществ, в надежде создания таких гибридов конопли, которые будут содержать ныне редкие каннабиноиды в достаточно высокой концентрации, для их естественной экстракции.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Синтетические аналоги фитоканнабиноидов:

 

image.php?album_id=11113&image_id=499691


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Помимо производства синтетических версий ТГК и КБД, некоторые компании и группы учёных занимаются поиском схожих с соединениями по структуре веществ, предполагая, что они смогут оказывать аналогичные натуральному продукту эффект, определённым образом взаимодействуя с СВ рецепторами. К числу подобных препаратов, можно отнести продукт фирмы «Илай-Лилли», Набилон, по факту являющийся близкой вариацией молекулы ТГК и способный оказывать схожий обезболивающий эффект и подавление чувства тошноты, допуская применения лекарства в паллиативной терапии раковых больных.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

На данный момент, данное вещество, под торговой маркой «Цесамет», широко используется в больницах Канады, а также нескольких других стран мира, в качестве дополнительного анальгетика при проведении химио или радиационной терапии рака. Помимо этого, частные и федеральные испытания вещества продемонстрировали, что оно также может быть крайне эффективным средством для борьбы с симптомами фибромиалгии, болезни Паркинсона, синдрома раздражённого кишечника, рассеянного склероза, а также бессонницы и ряда психологических отклонений, связанных с посттравматическим опытом или запущенной депрессией.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Помимо уже выпускаемых на рынок синтетических аналогов натуральных каннабиноидов, многие подобные соединения используются учёными в экспериментах, направленных на выделение определённых биохимических механизмов, отвечающих за реактивность каннабиноидов и подобных соединений с рецепторами ЭК системы тела человека. Некоторые из подобны экспериментальных препаратов, вроде WIN55,212–2 и CP55,940, являются прямыми раздражителями, как СВ1 рецепторов, так и СВ2 рецепторов. Другие же соединения могут оказывать стимулирующее или подавляющее воздействие на работу представителей той или иной группы СВ рецепторов (для дополнительного пояснения: раздражители рецептора, стимулируют выработку и скорость передачи нервных импульсов при соединении с ним; в свою очередь, подавители их работы, напротив, угнетают передачу нервных импульсов, замедляя или вовсе останавливая работу рецептора).


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Синтетические подавители СВ рецепторов:


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Как уж отмечалось ранее, рецепторы СВ1 группы, сконцентрированы в больших количествах в области головного мозга, а также окончания центральной нервной системы тела. Данные рецепторы отвечают за регулирование эмоций и психологических процессов в организме. В качестве примера, СВ1 непосредственно отвечает за проявление ощущения голода: в том случае, если активность рецептора стимулируется определённым каннабиноидом, то человек начинает испытывать повешенное чувство голода; если же заблокировать активность данного рецептора другим соединением, чувство голода, наоборот, будет на некоторое время подавлено.

 

image.php?album_id=11113&image_id=499692


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Вещество под названием «SR141716», разработанное французской фирмой Sanofi-Aventis, как раз является синтетическим веществом-блокировщиком рецептора СВ1. На данный момент, компания проводит с соединением тесты, чтобы выяснить его эффективность в качестве массового средства для борьбы с лишним весом. Ранее, препарат также использовался другими учёными в качестве тестового вещества, для изучения влияния каннабиноидов и их аналогов на механизмы работы СВ группы рецепторов.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Стоит отметить, что ранее, данное вещество уже выпускалось на рынок Европы, в ограниченной партии, в качестве практического испытания его эффективности, однако, в своей оригинальной, изолированной форме, SR141716 оказался довольно опасным препаратом: Как сообщили потребители вещества, выпускавшегося под названием «Римонабант», оно вызвало у большинства из них крайне серьёзные и опасные для здоровья побочные эффекты, начиная от подавленного настроения и чувства тошноты, заканчивая высоким кровяным давлением и тахикардией. Собственно, после получения подобных отзывов, остатки тестовой партии препарата были отозваны производителем, а учёные приступили к его доработке.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Хотя пока трудно утверждать, что столь сильные стимуляторы или подавители работы СВ рецепторов не могут быть полезными в качестве альтернативы натуральным маслам конопли, следует отметить, что имеющийся опыт практического применения подобных препаратов каждый раз указывал на то, что природные соединения, вроде эндогенных или фитоканнабиноидов, не взаимодействую с рецепторами со схожей силой. Вполне возможно, что препараты, вроде SR141716 можно применять без риска проявления побочных эффектов, но для этого, их должны балансировать другие соединения, употребляемые в комбинации с синтетическим каннабиноидом.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Перефирические активаторы СВ1 рецепторов:


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Как уже было упомянуто ранее, СВ1 рецепторы располагаются на нервных окончаниях, связанных с ЦНС организма, ввиду чего данные белковые соединения являются, наверное, самыми широк распространенными нейроактивными клетками в теле человека. Помимо этого, данные рецепторы также являются составной и важной частью энтеральной нервной системы тела, отвечающей за регулирование системы пищеварения, а также органов выделительной системы.

 

image.php?album_id=11113&image_id=499693


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Благодаря столь широкому размещению СВ1 рецепторов, фитоканнабиноиды и имеют столь широкое и многогранное влияние на организм человека и проходящие в нём процессы. Однако, медики не могут в полной мере использовать главный стимулятор данной группы рецепторов, а именно ТГК, ввиду того, что вещество также имеет массу нежелательных побочных эффектов, связанных со способностью соединения возбуждать нервную систему. Соответственно, для обхода существующих ограничений в отношении ТГК, учёные решили поискать химические аналоги соединения, способные не только взаимодействовать с СВ1, но и оказывать на него воздействие, по силе и продолжительности не отличающееся от натурального ТГК.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Собственно, периферические, или частичные активаторы СВ1, по сути дела, являются особенной вариацией полных активаторов рецептора, обсуждавшихся в предыдущей секции текста: то есть, в отличие от своих собратьев, на продолжительное время зажимающих рецепторы в состоянии максимальной активности, подобные вещества оказывают на них воздействие, во многом схожее с натуральными и эндогенными каннабиноидами, исключая проявление серьёзных последствий для здоровья, связанной с полными активаторами или подавителями СВ.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

К подобным веществам можно отнести соединение AZ11713908, способное селективно вступать в контакт исключительно с СВ1 рецепторами, располагающимися в периферической и энтереальной нервных системах, тем самым, предоставляя потребителю сходный с воздействием ТГК терапевтический эффект, который физиологически не вызывает излишней эйфории или состояния опьянения, ввиду своей неспособности оказывать влияния на крупные скопления СВ1 в головном мозге и других частях нервной сети тела, связанных с ЦНС. К сожалению, как в случае со многими другими натуральными и синтетическими каннабиноидами, данная группа конопляных лекарств, остаётся под строгим запретом к распространению, ввиду отсутствия формальной сертификации и прохождения клинических и санитарных исследований.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Селективные активаторы СВ2 рецепторов:

 

image.php?album_id=11113&image_id=499694


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Помимо синтетических каннабиноидов, направленных на точечную активацию части СВ1 рецепторов, медики также занимаются поиском аналогичных соединений, подходящих для выборочного взаимодействия с рецепторами СВ2, которые, в основном, находятся на нервных окончаниях периферической нервной системы организма. Как уже было упомянуто ранее, в отличие от своих СВ1 собратьев, более касающихся регулирования эмоционального восприятия организма, СВ2 напрямую влияют на обработку сигналов, касающихся физиологических функций организма. Говоря точнее, СВ2 отвечает за восприятие боли, регулирование воспалительной реакции организма на патогенны и механические повреждения, а также модуляцию работы иммунной системы тела.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

По сути, селективные активаторы СВ2, примером которых являются синтетические каннабиноиды HU 308 и JWH 133, является своеобразной альтернативой периферическим активаторам СВ1, способными оказывать исцеляющее воздействие на организм, при этом не вызывая побочных эффектов, касающихся психологических процессов и восприятия действительности.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Хотя подобный препарат мог бы стать настоящим Священным Граалем для фармацевтической промышленности, будучи мощным обезболивающим, не вызывающим привыкания и не имеющим каких либо заметных побочных эффектов даже при употреблении высоких дозировок вещества, на практике, вещество лучше продемонстрировало себя в тестах на животных, нежели на людях добровольцах.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

«К сожалению, мы так и не смогли разработать или обнаружить селективный СВ2 стимулятор, также не оказывающий косвенное влияние на другие группы рецепторов организма», отмечает итальянский учёный-фармаколог, Джованни Аппендино. «Несмотря на многообещающие результаты, пока что, каждое испытание с людьми натыкалось на ряд неприятных побочных эффектов, связанных непосредственно с принципом воздействия вещества на каннабиноидные рецепторы. Если говорить образно, многие проекты пытались подобраться к изобретению этого «идеального лекарства» для активации СВ2, однако, до сих пор, каждое подобное начинание сталкивалось с теми или иными трудностями, ставившими крест на реальном использовании подобных аналогов каннабиноидов в медицинской практике».

 

Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Гидрофильные смест каннабиноидов:

 

image.php?album_id=11113&image_id=499695


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

В своей естественной форме, каннабиноидные соединения представляют прозрачную, маслянистую субстанцию, не способную растворяться в воде. Дело в том, что каждый каннабиноид, представляет собой сложную цепочку жировых молекул, по умолчанию являющихся гидрофобными веществами. Однако, некоторые учёные смогли найти способ сделать молекулы каннабиноидов растворимыми в воде, без потери их характерных терапевтических свойств.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

На данный момент, учёные уже смогли создать растворимые в воде вариации ТГК и КБД, а также нескольких других менее известных каннабиноидов, при этом сделав их даже более биодоступными, чем натуральные соединения, по факту придавая им более продолжительный и сильный эффект.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Первые подобные соединения были созданы в 1972 году, незадолго после обнаружения семейства каннабиноидов доктором Мешуламом. Первым «растворимым каннабиноидом» стал каннабиноидный эстер, называемый «O-1057». При испытании на кроликах, учёным удалось выяснить, что внутривенное применение соединение заметно уменьшало кровяное давление у животных, также оказывая на них сильный седативный эффект. Дальнейшие наблюдения продемонстрировали, что в среднем, вещество имело примерно в два раза более сильный и продолжительный обезболивающий эффект, чем экстракт натурального ТГК.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

На данный момент, подобные растворимые аналоги КБД и ТГК, называемые «наноэмульсиями каннабиноидов». Вполне легально можно приобрести в сети интернет. Однако, несмотря на доступность вещества, многие потребители всё равно предпочитают использовать натуральные масла конопли, скорее всего, ввиду того, что они имеют заметно меньшую активную дозу и более развёрнутый эффект, благодаря антуражу других каннабиноидов и терпенов, чем изолированная эмульсия лишь одного соединения. Помимо этого, можно предположить, что большинство потребителей предпочитают менее быстро действующее лекарство, которое можно испарять или употреблять в пищу, нежели эмульсию, в основном используемую внутривенным или внутримышечным способом.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Аллостерические модуляторы активности каннабиноидных рецепторов:

 

image.php?album_id=11113&image_id=499696


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Учитывая уже описанные проблемы с побочными эффектами, касающимися применения синтетических активаторов и блокировщиков СВ рецепторов, некоторые учёные решили разобраться с проблемой чрезмерной психоактивности подобных соединений несколько иным способом: Вместо того, чтобы продолжать поиски подходящего «ключа» к рецепторам, они решили подогнать сам рецептор к имеющимся соединениям, несколько модифицировав его структуру с помощью веществ, называемых аллостирическими модуляторами рецепторной активности. По сути дела, данное вещество встраивается в рецептор, на некоторое время, влияя на его общую способность передавать и принимать нервные сигналы, угнетая или стимулируя её. Соответственно, при контакте с фитоканнабиноидом, синтетическим соединением или даже эндогенными соединениями, рецептор будет проявлять несколько изменённую активность, в частности, усиливая терапевтические свойства каннабиноидов, при этом подавляя проявления связанных с ними психоактивных эффектов.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Для примера, вещества, называемые «позитивными аллостерическими модуляторами», в целом усиливают восприимчивость затронутых СВ1 рецепторов к активации анандамидом и 2AG (другим распространенным эндогенным каннабиноидным соединением), соответственно позитивно влияя на силу и продолжительность проявляемых терапевтических эффектов.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

На данный момент, учёные тестируют одно подобное перспективное соединение в качестве натурального стимулятора активности анандамида. Данный препарат, называемый ZCZ011, был синтезирован пару лет назад в лабораториях Университета Абердина, в Шотландии. Результаты его предварительно тестирования на животных, проведённые экспертами Университета Содружества Виргиния, продемонстрировали, что оно обладает общим целебным воздействием, сравнимым со смесью ТГК и КБД, однако обусловленным не активацией рецепторов самим веществом, а его способностью усиливать их восприимчивость к эндогенным каннабиноидам.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Как и в случае с другими приведёнными примерами, широкому применению ZCZ011 мешают некоторые существенные нюансы. В частности, испытания вещества, пока что, проводились лишь с субъектами-животными, что, учитывая существенные различия в чувствительности к каннабиноидам среди разных организмов, может не в полной мере соответствовать эффекту соединения на организм человека. Вполне возможно, что дальнейшие испытания с добровольцами-людьми, позволят медикам дальше продвинуться в плане применения данной категории соединений в конопляной медицине.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Вещества ингибиторы процессов метаболизма эндогенных каннабиноидов:

 

image.php?album_id=11113&image_id=499697


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Помимо учёных, которые пытаются найти наиболее эффективный активатор или блокировшик СВ рецепторов, и их коллег, работающих над возможностью модификации самих принципов работы данных рецепторов, некоторые медики предположили другой альтернативный способ влияния на работу ЭК системы организма. В частности, они занимаются разработкой и поиском веществ-ингибиторов, существенно замедляющих или вовсе временно останавливающих процесс естественного метаболизма эндогенных каннабиноидов, предполагая, что повысив их скопление в организме подобным образом, можно модулировать активность ЭК системы, не прибегая к использованию. экзогенных каннабиноидов.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

В частности, для достижения подобного эффекта, используются препараты, влияющие на работу амида гидролаза жирных кислот (или FAAH) и моноглицерол липазы (MAGL), являющиеся эндогенными ферментами, участвующими в процессах метаболизма каннабиноидов и других психоактивных соединений в теле человека.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Проще говоря, подобные препараты замедляют выделение новых FAAH и MAGL, при этом угнетая общую активность фермента, что позволяет телу естественным образом повысить концентрацию эндогенных каннабиноидных соединений, вроде анандамида и 2AG. Соответственно, при большей концентрации эндогенных каннабиноидов у рецепторов СВ группы, их общая нейроактивность повышается, в свою очередь оказывая полностью натуральный модулирующий эффект на работу ЭК системы организма.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

На данный момент, данные препараты уже находятся на доклинической стадии тестирования в нескольких странах мира. Работающие с ними медиками, полагают, что именно ингибиторы метаболизма каннабиноидов, смогут стать натуральным обезболивающим и противовоспалительным средством, имеющим все преимущества использования ТГК и КБД, при полном отсутствии рисков и недостатков, связанных с этими веществами. Также стоит отметить, что подобные FAAH-ингибиторы (вроде URB597) т MAGL-ингибиторы (вроде JZL 184) уже продемонстрировали свою терапевтическую эффективность в борьбе артритом, повышенной нервозностью, воспалением кишечника, хронической болью и синдромом опиатной абстиненции в экспериментах с животными.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Хотя пока что, данная категория веществ не встречается в свободной продаже, сравнительный терапевтический эффект можно получить, используя общедоступные продукты, содержащие в себе соединения ингибиторы FAAH и MAGL. В частности, в данной роли можно использовать любые специи, богатые фитонутриентами и терпенами, оказывающими воздействие на работу катаболических ферментов тела. Наиболее эффективным на практике показал себя мускатный орех, при его употреблении в небольших дозах (следует учитывать, что при употреблении большого количества ореха, пациент рискует отравиться другими психоактивными веществами класса антихонолнергков, в составе данного растения).


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Ингибиторы реабсорбции эндогенных каннабиноидных соединений:

 

image.php?album_id=11113&image_id=499698


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Помимо блокировки механизмов метаболизма эндогенных каннабиноидов, некоторые учёные предполагают, что их общий терапевтический эффект и продолжительность его действия можно повысит с помощью схожего, но несколько иного механизма взаимодействия с ферментами тела. Говоря точнее, данная группа медиков, предлагает использовать в качестве альтернативы фитоканнабиноидам вещества, способные влиять на работу транспортных жировых кислот организма, отвечающих за впитывание метаболитов психоактивных соединений в ткани тела и их последующий вывод из организма.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Иными словами, вместо предотвращения метаболизма эндогенных каннабиноидов, подобные вещества, вроде AM404, позволяют СВ рецепторам дольше оставаться в активированном состоянии, ввиду прекращения или замедления работы транспортных соединений. Соответственно, хотя общая концентрация молекул анандамида или 2AG в теле не увеличивается, каждая из них оказывает в разы более продолжительный эффект.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Помимо того, что за данной методикой терапии не наблюдается негативных побочных эффектов, связанных с использованием синтетических или растительных каннабиноидов, сторонники её применения предполагают, что именно ускоренная натуральная реабсорбция эндогенных соединений является объяснением развития недугов, вроде эпилепсии и нейродегенеративных заболеваний. По их мнению, слишком быстрая деактивация работы СВ рецепторов, ввиду неких врождённых факторов или приобретенных недугов, позволяет данным заболеваниям прогрессировать, нанося нарастающий вред нервной системе человека.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Будущее за данными методиками?


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

В любом случае, несмотря на выдвижение множества теории о замещении натуральных каннабиноидов в конопляной медицине, за исключением производства синтетических каннабиноидов-изолятов, ни одна из представленных альтернативных методик терапии не покинула лаборатории. Несмотря на это, сторонники данных инновационных техник лечения продолжают трудиться над своими разработками, надеясь довести их до ума в ближайшие годы.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Несмотря на это, трудно предположить, как подобные вещества смогут в полной мере дублировать терапевтические свойства, характерные натуральным смесям каннабиноидных масел, эффект которых объясняется комплексным взаимодействием более чем 200 разных соединений. Хотя учёные уже создали в разы более мощные синтетические альтернативы ТГК и КБД, испытания данных веществ ясно демонстрируют, что они не обладают столь сильным целебным эффектом, как натуральный продукт, при этом, неся с собой риск проявления крайне серьёзных, порой фатальных последствий даже при малейшей передозировке.


Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

Иными словами, хотя подобные варианты терапии звучат неплохо в теории, они представляют собой довольно дорогую, сложную в применении и банально опасную для здоровья альтернативу уже проверенному и безопасному лекарству, легализация которого с каждым годом набирает оборот. Хотя некоторые из описанных методик терапии, в частности ингибиторы разложения и реабсорбции эндогенных каннабиноидов, могут использоваться для усиления терапевтического эффекта фитоканнабиноидов, изолированные экстракты и синтетические вещества, имеют куда менее широкий спектр применения, что ставит под сомнение успешность дальнейшего развития данных направлений каннатерапии.

Чтобы увидеть скрытое изображение Войдите или Зарегистрируйтесь!

0

Поделиться сообщением


Ссылка на сообщение
Поделиться на другие сайты

Для публикации сообщений создайте учётную запись или авторизуйтесь

Вы должны быть пользователем, чтобы оставить комментарий

Создать учетную запись

Зарегистрируйте новую учётную запись в нашем сообществе. Это очень просто!


Регистрация нового пользователя

Войти

Уже есть аккаунт? Войти в систему.


Войти